Benexol® B12
Bayer (Schweiz) AG
Composition
Principes actifs: 250 mg de chlorhydrate de thiamine (vitamine B1), 250 mg de chlorhydrate de pyridoxine (vitamine B6) et 1 mg de cyanocobalamine (vitamine B12).
Excipients: édulcorant (mannitol), Excipiens pro compresso.
Ce médicament contient 0.02 g d'hydrates de carbone assimilables par dose unique.
Forme galénique et quantité de principe actif par unité
1 comprimé pelliculé renferme 250 mg de chlorhydrate de thiamine (vitamine B1), 250 mg de chlorhydrate de pyridoxine (vitamine B6) et 1 mg de cyanocobalamine (vitamine B12).
Indications/Possibilités d’emploi
Névrites et polynévrites dues à une carence en thiamine et en pyridoxine, à une dysfonction métabolique (en cas de diabète, par exemple) ou encore à une intoxication par des médicaments tels que l'isoniazide, la pénicillamine ou d'autres agents.
A titre d'adjuvant lors de névralgies, sciatiques, lumbagos et convulsions dues à des médicaments du type semicarbazide, thio-semicarbazide ou isoniazide, ou provoquées par une carence en pyridoxine.
Myocardiopathie due à une carence en thiamine (coeur béribérique). A titre d'adjuvant lors de vomissements postopératoires.
A titre d'adjuvant en cas de mal des rayons.
A titre d'adjuvant lors d'intoxications chroniques d'étiologie diverse, particulièrement d'origine alcoolique.
Posologie/Mode d’emploi
Adultes: 1 comprimé pelliculé par jour.
Avaler les comprimés pelliculés, avec du liquide, sans les croquer.
L'utilisation et la sécurité d'emploi de Benexol B12 n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Contre-indications
Benexol B12 est contre-indiqué chez les patients
·présentant une hypersensibilité connue à l'un ou plusieurs de ses composants;
·durant la grossesse et en période d'allaitement;
·chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans;
·lors d'insuffisance rénale ou hépatique.
Mises en garde et précautions
Etant donné que la vitamine B12 peut stimuler la croissance de tumeurs malignes, Benexol B12 ne devrait pas être administré chez les patients cancéreux.
La vitamine B6 accélère la dégradation de la lévodopa médicamenteuse et réduit ainsi son efficacité. C'est pourquoi les patients traités par la lévodopa ne devraient pas recevoir de vitamine B6 à une posologie plusieurs fois supérieure au besoin quotidien de 2 mg. En cas d'administration simultanée d'un inhibiteur périphérique de la décarboxylase ou d'une association lévodopa-inhibiteur de la décarboxylase, cette interaction ne se produit pas.
Interactions
Administrée à fortes doses, la vitamine B6 inhibe l'effet de la lévodopa.
Grossesse/Allaitement
Pour les doses journalières élevées de vitamines B1, B6 et B12, comme elles sont administrées avec Benexol B12, aucune étude contrôlée chez l'animal ou la femme enceinte n'est disponible. Voir sous «Contre-indications».
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Benexol B12 n'influence pas l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.
Effets indésirables
Les effets indésirables mentionnés sont basés sur des rapports spontanés, c'est pourquoi une classification selon les catégories de fréquence d'après CIOMS III n'est pas indiquée.
Affections du système immunitaire
Réactions allergiques et anaphylactiques. Les réactions d'hypersensibilité comprennent, selon l'intensité, des réactions cutanées (p.ex. éruption, prurit, urticaire, rougeurs, angio-oedèmes), des réactions du tractus gastro-intestinal (p.ex. diarrhée), du tractus respiratoire (p.ex. dyspnée, symptômes asthmatiques) et/ou du système cardiovasculaire (p.ex. hypotension artérielle, tachycardie, collapsus circulatoire).
Affections du système nerveux
Neuropathies périphériques et polyneuropathies, parasthésies
Affections gastro-intestinales
Diarrhée, dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs gastro-intestinales et abdominales.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Réactions de photosensibilité, éruption, érythème, prurit, urticaire et dermatite bulleuse.
Affections des reins et des voies urinaires
Odeur anormale de l'urine.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage sont des nausées, des céphalées, des paresthésies, une insomnie, des élévations de taux enzymatiques (AST) et une baisse de la concentration d'acide folique. Des doses élevées de cobalamine peuvent provoquer de l'acné. Lors de la prise de doses quotidiennes exagérées de pyridoxine (500 mg ou plus durant plus de cinq mois), de rares cas de neuropathies sensorielles périphériques peuvent survenir, qui sont toutefois généralement réversibles après l'arrêt de la préparation.
Les effets sont réversibles si le traitement est stoppé.
Propriétés/Effets
Code ATC: A11DB
Mécanisme d'action
Les principes actifs de Benexol B12 sont essentiels à la production d'énergie ainsi qu'au métabolisme des protéines et des acides nucléiques dans la cellule. La thiamine constitue la coenzyme de toute une série d'enzymes occupant une position clé dans le métabolisme des glucides. De ce fait, le besoin en thiamine dépend directement de la quantité de glucides absorbés. Cela signifie que ce besoin est accru en cas d'alimentation riche en glucides. Administrée à fortes doses, la thiamine inhibe la transmission des stimuli nerveux et peut ainsi exercer un effet analgésique. Une carence en thiamine entraîne une myocardiopathie ou une encéphalopathie de Wernicke. La pyridoxine constitue la coenzyme de nombreuses enzymes participant au métabolisme des protéines et des acides aminés. Or, il est essentiel que le renouvellement de ces derniers soit rapide pour que le système nerveux central fonctionne de manière efficace; d'où la nécessité d'assurer un apport adéquat de pyridoxine à l'organisme. Cette vitamine joue un rôle important dans la synthèse d'amines biogènes et de neuromédiateurs au niveau du cerveau. L'administration de fortes doses de pyridoxine peut prévenir des convulsions provoquées par des médicaments du type semicarbazide, thio-semicarbazide ou isoniazide, ou par une carence en pyridoxine. Administrée aux doses appropriées, la pyridoxine confère également une certaine protection à l'égard des effets secondaires de la radiothérapie.
La cobalamine intervient en tant que coenzyme dans divers processus, y compris dans la synthèse de l'acide désoxyribonucléique et dans la formation de la méthionine, cette dernière étant importante pour le renouvellement de l'acide tétrahydrofolique. La cobalamine participe au métabolisme des protéines, son rôle exact n'ayant toutefois pas encore été élucidé. Elle assume une fonction importante dans le processus de maturation des érythrocytes. Administrée à fortes doses, la cobalamine exerce un effet analgésique.
L'association équilibrée de thiamine, pyridoxine et cobalamine dans Benexol B12 possède des propriétés antinévritiques, détoxifiantes et antianémiques. Ces vitamines, que l'on retrouve ensemble dans leurs sources naturelles, se complètent mutuellement au niveau de leurs fonctions respectives dans le métabolisme cellulaire, spécialement dans le système nerveux. C'est pourquoi le traitement par Benexol B12 est plus efficace et plus simple que l'administration de chaque vitamine séparément.
Pharmacocinétique
Absorption
La thiamine et la pyridoxine sont absorbées au niveau de la portion supérieure de l'intestin grêle par diffusion passive. La cobalamine est absorbée au niveau de l'iléus grâce à sa liaison au facteur intrinsèque.
Distribution
Lors de la prise orale de 100 mg de thiamine, la concentration sanguine maximale (230 nmol/l environ) est atteinte après approximativement huit heures. Quatre heures plus tard environ, cette valeur est déjà réduite de moitié et, au bout de 20 heures environ, la concentration est retombée à sa valeur initiale.
La concentration plasmatique optimale de la thiamine est de 110 nmol/l, celle du pyridoxal-5-phosphate de 60 nmol/l et celle de la cyanocobalamine de 200 pmol/l.
Métabolisme
La thiamine est décomposée en une série de métabolites qui sont excrétés pour la grande partie dans l'urine. L'acide thiamine-carbonique et la pyramine représentent les principaux produits d'excrétion et viennent s'ajouter à des quantités relativement faibles de thiamine inchangée.
Le principal produit d'excrétion de la pyridoxine est l'acide 4-pyridoxique, que l'on trouve dans l'urine.
Il n'existe aucune preuve à ce jour d'un catabolisme important de la cobalamine. Les pertes ne résultent apparemment que de l'élimination, cette dernière s'effectuant essentiellement par voie biliaire.
Elimination
La demi-vie d'élimination des différentes vitamines dépend des quantités apportées à l'organisme.
La demi-vie d'élimination de la pyridoxine est d'un jour après administration de 100 mg par voie orale. Lors de l'administration de 1 mg de cobalamine à une personne recevant un apport approprié de cette substance, on retrouve environ 25% de la dose dans les urines au cours des 24 heures suivantes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Lors d'alcoolisme, de grossesse ou d'allaitement, la cinétique de la thiamine se modifie, entraînant une carence en cette vitamine.
En ce qui concerne la pyridoxine, on observe une situation comparable lors d'hyperémèse gravidique, de contraception orale, de syndrome prémenstruel, de consommation abusive d'alcool, d'anémie et de convulsions liées à un manque de pyridoxine, de prise d'antagonistes de la pyridoxine tels que les tuberculostatiques (isoniazide, semicarbazide, thio-semicarbazide et D-cyclosérine), certains antibiotiques et chimiothérapiques, ainsi que lors de grossesse, d'allaitement, de curiethérapie et de radiothérapie.
La cinétique de la cobalamine est modifiée en cas d'anémie pernicieuse, car le facteur intrinsèque devant permettre son absorption fait alors défaut.
Données précliniques
On ne dispose d'aucune donnée préclinique significative pour l'application.
Remarques particulières
Influence sur les méthodes de diagnostic
La vitamine B1 peut être responsable de résultats faussement positifs lors de la détermination de l'urobilinogène avec la réaction de Ehrlich.
De fortes doses de vitamine B1 peuvent interférer avec la détermination de la concentration de théophylline sérique par la méthode spectrophotométrique de Schack et Waxler.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention EXP sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C.
Numéro d’autorisation
33604 (Swissmedic).
Présentation
Comprimés pelliculés 50 (B)
Titulaire de l’autorisation
Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zurich.
Mise à jour de l’information
Décembre 2014.